베타 1 선택적 차단제: 고혈압, 심혈관계 질환, 녹내장 치료제

베타 1 아드레날린성 수용체 선택적 차단제

- 고혈압, 심부전, 심근경색, 협심증 등 심혈관계 치료제 & 녹내장 치료약 

교감신경의 베타 1 선택적 길항약들은 "선택적"이라고는 하지만  실제로는 베타 2 수용체들에도 영향을 미친다. 베타 2 수용체가 차단되면 기관지 평활근이 수축하기 때문에 천식이 있는 환자들에게 위험할 수 있다. 그렇지만 비선택적 베타 차단제보다는 천식 환자에 대한 부작용이 적다.

 

베타 1 수용체들은 주로 심장에 존재하기 때문에, 이를 차단시켜주는 약물을 사용하면 고혈압, 협심증, 심부전, 심근경색 등 심혈관계 질환에 도움을 줄 수 있다. 심장의 베타1 수용체를 차단하면 심장의 수축력이 떨어지고 심박수가 느려짐에 따라 혈압을 낮추어줄 수 있고, 심장에 걸리는 부하를 줄여줄 수 있다. 또한 사구체 인접 세포에도 베타 1 수용체들이 존재해서 레닌 분비를 막아 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 통한 혈압 상승을 억제할 수 있다. 

 

 

1. Metoprolol  메토프롤롤

 

 

- 고혈압, 협심증, 부정맥 등에 치료에 사용

- 베타 1 선택성 약함  

- 상품명:  Lopressor 등 

 

2. Atenolol 아테놀올 

 

- 고혈압, 협심증, 급성 심근 경색, 심실성 빈맥(ventricular tachycardia) 등 치료에 사용

- 베타 1 선택성 약함

- 상품명: Tenormin (AstraZeneca), 테놀민 정(현대), 로테날 정(일동,) 아놀렌 정(똥성), 아란딘 정(한국 휴텍스), 아소틴 정 (한국프라임)  등 

 

3. Bisoprolol 비소프롤롤 

- 고혈압, 심부전, 심장에 혈액이 충분히 공급되지 않아서 생기는 흉통 등 치료에 사용 

- 구강 투여 

- 흔한 부작용: 두통, 피로, 설사, 다리 부종 등

- 심한 부작용: 천식 악화, 저혈당 인식 기능 차단, 심부전 악화 등

- 임신 중 복용시 태아 위험 우려    

- 상품명: Zebeta (Duramed Pharms Barr), 콩고드 정(머크), 비소롤 정(진양), 비클로 정(SK), 코비스 정(아주), 로비스 정(유영)

 

4. Betaxolol 베탁솔롤

- 고혈압과 녹내장 치료에 사용 (국소점안제) 

- 심장에 작용할 뿐 아니라 안압을 낮추어줌 (안방수 생성을 감소시켜줌)

-  metoprolol보다 베타 1 수용체 친화성 높음 

- 상품명: Betoptic, Betoptic S, Lokren, Kerlone

 

5. Nebivolol 네비볼롤 

- 고혈압, 심부전 등 치료에 사용 

- 베타 1 선택성 가장 높음

- 심장의 베타1 수용체를 차단하고 혈관을 확장시킴 

- 내피세포의 산화질소 (NO,nitric oxide) 상승효과 (potentiating)  (산화질소 합성효소 활성화)

- 인슐린 감수성 증가

- 혈액 지질 조성에 유해한 영향 X 

- 구강투여 

- 흔한 부작용: 어지럼증, 피로, 메스꺼움, 두통 등 

- 심한 부작용: 심부전과 기관지 경련 등이 나타날 수 있음 

- 임신이나 수유 중에는 비추천 

 

6. Esmolol 에스몰롤 

- 상심실성 부정맥/빈맥, 심근경색, 고혈압(수술 전후) 등 치료에 사용

-  class II 항부정맥약 (antiarrhythmic)

- 굉장히 빠른 작용을 나타내며 작용시간도 짧음 

- 적혈구 세포질에 있는 에스터레이즈에 의해서 에스테르 결합이 빠르게 가수분해.  

- 분포 반감기는 약 2분, 제거 반감기는 약 9분. 

 

- 상품명: Brevibloc

 

 

 

references 

 

비소프롤롤. 위키피디아. ko.wikipedia.org/wiki/%EB%B9%84%EC%86%8C%ED%94%84%EB%A1%A4%EB%A1%A4   

betaxolol. wikipedia. en.wikipedia.org/wiki/Betaxolol

Nebivolol. wikipedia. en.wikipedia.org/wiki/Nebivolol

Esmolol. wikipedia. en.wikipedia.org/wiki/Esmolol