아드레날린 수용체 종류(아형)와 분포 조직

교감신경 아드레날린 수용체 아형들의 분포 

Adrenoreceptor subtypes 

아형	분포조직	작용
알파 1 (Gq 신호전달)	대부분의 혈관	수축
	동공 방사근 (pupillary dilator muscle)	수축 (산동: 동공 확대)
	섬모운동(pilomotor) 평활근 (입모근)	털을 곤두세움
	전립선	수축
	심장	심장 수축력 증가

- 알파 1 수용체는 Gq 신호전달 -> PLC (phospholipase) -> IP3(inositol, 1,4,5-triphosphate), DAG(diacylglycerol) ->  칼슘 농도 증가 

- 혈관의 경우, 주로 피부 등 혈관저항 높아져서 혈압 올리게 됨 

- 전립선 비대증은 알파 1A 차단제로 이완시키는 치료

- 심장은 주로 베타 1 수용체

 

아형	분포조직	작용
알파 2 (Gi)	시냅스후 CNS 신경	여러 작용
	혈소판	혈소판 응집
	아드레날린성 및 콜린성 신경 말단	신경전달물질 유리 억제
	일부 혈관 평활근	수축
	지방세포	지방분해 억제

 - 알파 2 수용체는 autoreceptor 

- 억제성 조절 단백질 Gi와 연결, 신호전달 -> AC (adenylyl cyclase) 활성 저해 -> cAMP 농도 감소 

- 일부 효과들 (혈소판 응집 등) AC 저해와 상관없이 일어남

 

아형	분포조직	작용
베타 1	심장, 사구체 인접 세포	수축력 및 심박동수 증가, Renin 유리 증가
베타 2	기관지, 자궁 및 혈관 평활근	평활근 이완 촉진
	골격근	K+ 흡수 촉진 (=> 골격근 이완)
	사람의 간	글리코겐 분해 촉진
베타 3	방광	배뇨근 이완
	지방세포	지방분해 촉진

- 베타 수용체들은 Gs 신호 선달 -> AC (adenylyl cyclase) 활성 ->  cAMP 농도 증가 

- 베타 1 수용체의 경우 cAMP 농도 증가 -> 심장 내 세포막을 통한 칼슘의 세포 내 유입과 세포 내 저장소로의 칼슘 이동 증가

- 베타 수용체는 cAMP 농도와는 무관하게, 심장에서 전압의존성 칼슘 통로 활성화 가능 

- 베타 1 수용체는 사구체 인접 세포 (jutaglomerular cells)에서 혈압 감지해서 레닌 분비 -> 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템 활성화 

 

- 베타 2 수용체: 평활근 인산화: myosin light chain kinase의 인산화에 따른 불활성화가 관여  

- 베타 2 수용체는 어떤 상황에서는 Gq 단백질과 연결될 수도 있음

 

- 베타 3는 베타 1,  수용체에 비해서 친화력 낮지만 수용체 탈감작(desensitization)에 대한 저항성 큼  

 

아형

 

 

 

*출처: 한국약학교육협의회 약물학 분과회. 2015. 약물학. Chapter 9. 아드레날린성 수용체 효능약 및 교감신경흥분약 (pp.148-149, p. 155). 범문에듀케이션